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肿瘤靶向性磁共振成像造影剂

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肿瘤靶向性磁共振成像造影剂对肿瘤细胞具有强的亲和性,能主动地改变在体内的自然分布,导向并富集至肿瘤组织或细胞内,可被肿瘤摄取,实现靶向成像,提高成像对比度和清晰度,造影效果好,用量低,毒性小。已经完成了造影剂的合成工艺和制剂研究,结构表征,毒性试验,小白鼠体内H22肝癌、艾氏腹水癌的肿瘤磁共振成像实验,小白鼠体内药物分布试验。结果表明,这类肿瘤靶向性造影剂能有效地检测肿瘤病变。属西药新药第一类。

与临床应用的Gd-DTPA相比,肿瘤靶向性磁共振成像造影剂对L-02肝细胞的体外毒性较低。从照片看出,注射肿瘤靶向性磁共振成像造影剂后,昆明小白鼠后腿肿瘤(艾氏腹水癌与H22肝癌)的图像信号(四倍以上)明显优于注射Gd-DTPA后所得的图像信号,清晰度和对比度也明显提高,同时后腿其他组织如肌肉的图像信号并没有明显变化。而且这类肿瘤靶向性造影剂在肿瘤(艾氏腹水癌与H22肝癌)具有较长的停留时间,便于较长时间的肿瘤造影成像。